Obsah článku
- Bisfosfonáty jsou skupina léků, které působí na metabolismus kostí a zpomalují nebo zastavují jejich odbourávání. Jsou strukturálně podobné přirozeně se vyskytujícím pyrofosfátům, což jim umožňuje vazbu na kostní tkáň a ovlivnění aktivity osteoklastů, buněk odpovědných za odbourávání kostní tkáně.
- Bisfosfonáty se vážou na hydroxyapatit v kostech a zpomalují aktivitu osteoklastů.
- Tím dochází ke snížení kostní resorpce (úbytku kostní hmoty) a k podpoře udržení nebo dokonce zlepšení kostní hustoty.
- Bisfosfonáty se používají při léčbě a prevenci stavů, které jsou spojeny s oslabením kostí. Mezi nejčastější indikace patří osteoporóza a Pagetova nemoc kostí.
Co jsou bisfosfonáty?
Bisfosfonáty jsou třídou léků, které pomáhají léčit osteoporózu. Lékaři je také předepisují na jiné zdravotní problémy, které ovlivňují hustotu a pevnost kostí, a pro některé zdravotní problémy, které způsobují velmi vysokou hladinu vápníku v krvi (hyperkalcémie).
Osteoporóza je stav, který oslabuje vaše kosti. Zvyšuje riziko náhlých a neočekávaných zlomenin kostí. Osteoporóza znamená, že máte méně kostní hmoty a menší pevnost kostí.
Typy bisfosfonátů
Existují dva hlavní typy bisfosfonátů:
- perorální bisfosfonáty (tedy užívané ústy)
- IV (intravenózní nebo prostřednictvím vaší žíly) bisfosfonáty.
Perorální bisfosfonáty jsou třeba:
- Alendronát (Fosamax)
- Risedronát (Actonel)
- Ibandronát (Boniva). Tento lék existuje i ve formě IV.
IV bisfosfonáty jsou třeba:
- Pamidronát (Aredia) – Kyselina pamidronová nebo pamidronát disodný neboli APD je bisfosfonát obsahující dusík používaný k prevenci osteoporózy.
- Kyselina zoledronová (Reclast, Zometa)
Mezi nejčastěji používané bisfosfonáty patří:
- Alendronát
- Risedronát
- Ibandronát
- Zoledronát
Jaké zdravotní problémy léčí bisfosfonáty?
Bisfosfonáty se používají k léčbě následujících problémů:
- Osteoporóza u postmenopauzálních žen.
- Osteoporóza u mužů.
- Prevence osteoporózy.
- Osteoporóza vyvolaná glukokortikoidy (kdy se u vás rozvine osteoporóza v důsledku užívání kortikosteroidů).
- Hyperkalcémie související s rakovinou (hyperkalcémie malignity).
- Pagetova nemoc kostí.
- Mnohočetný myelom.
- Rakovina, která metastázovala (rozšířila se) do kostí.
A lékaři někdy předepisují bisfosfonáty i na jiné zdravotní problémy. Třeba:
- Léčba osteogenesis imperfecta u dětí a dospělých.
- Prevence osteoporózy vyvolané glukokortikoidy.
- Prevence zlomenin u dětí a dospělých – kvůli mnoha rizikovým faktorům zlomenin, jako jsou chronická onemocnění – a kandidátů na transplantaci orgánů.
Jak bisfosfonáty fungují?
Kosti se neustále obnovují. To je přirozený proces. Vaše tělo rozkládá starší kost a odstraňuje ji (resorbuje). Pak se tvoří nové kosti. Jak stárnete, hustota kostí má tendenci klesat, protože vaše tělo rozkládá kost rychleji než vzniká nová kostní forma.
Bisfosfonáty působí tak, že zpomalují kostní resorpci (odstranění). Pomohou posílit vaše kosti a zabránit budoucím zlomeninám kostí.
Mechanismus účinku bisfosfonátů
- Vazba na kosti:
Bisfosfonáty se vážou na minerální složku kostí (hydroxyapatit) a hromadí se v místech aktivní přestavby kostí.
- Inhibice osteoklastů:
Osteoklasty jsou buňky odpovědné za rozklad kostní tkáně. Bisfosfonáty:
- Snižují schopnost osteoklastů přichytit se na povrch kosti.
- Zpomalují proces resorpce kosti.
- Indukují apoptózu (programovanou smrt) osteoklastů.
- Výsledek:
Dochází ke zpomalení odbourávání kostí, zvýšení kostní hustoty a snížení rizika zlomenin.
Rozdělení bisfosfonátů
Bisfosfonáty se dělí podle chemické struktury a mechanismu účinku na:
- Jednoduché bisfosfonáty (bez dusíku):
Například etidronát. Tyto léky narušují metabolismus ATP v osteoklastech.
Sponzorováno
- Aminobisfosfonáty (obsahují dusík):
Například alendronát, zoledronát, risedronát. Inhibují enzym farnesyldifosfátsyntázu, což je klíčový enzym v mevalonátové dráze.
Dlouhodobé působení
Bisfosfonáty se ukládají v kostech na dlouhou dobu (měsíce až roky). I po ukončení léčby zůstávají kosti chráněné před resorpcí.
Bisfosfonáty jsou účinné léky na léčbu stavů spojených s oslabením kostí. Pokud zvažujete jejich užívání, konzultujte to se svým lékařem.
Jak užívat bisfosfonáty?
Perorální bisfosfonáty můžete brát buď denně, týdně nebo měsíčně, v závislosti na konkrétním léku a důvodu jeho užívání. Obvykle musíte tyto léky užívat jako první věc ráno na lačný žaludek s vodou. Musíte také zůstat ve vzpřímené poloze (sedět nebo stát) po dobu 30 až 60 minut po užití léku a během této doby byste neměli nic jíst ani pít.
V každém případě vám lékař jistě dá konkrétní pokyny pro užívání těchto léků. Určitě se jimi řiďte.
Nebo pak dostáváte IV bisfosfonáty jako infuzi do žíly na paži v ordinaci lékaře – obvykle jednou ročně, ale někdy i častěji, v závislosti na tom, proč lékař tento lék předepsal.
Lékař dále pravděpodobně doporučí:
- Jezte stravu bohatou na vápník.
- Pokud máte nedostatek vitaminu D, užívejte doplněk vitaminu D.
- Užívejte doplňky vápníku, pokud nejste schopni jíst dostatek vápníku.
Jak dlouho budete muset užívat bisfosfonáty?
Vy a lékař prodiskutujete, jak dlouho byste měli užívat bisfosfonáty v závislosti na vaší konkrétní situaci.
Většina lékařů omezuje léčbu perorálními bisfosfonáty na pět let (nebo tři roky u IV kyseliny zoledronové), aby se minimalizovalo riziko vzácných nežádoucích účinků. Někteří lidé však mohou potřebovat delší léčbu.
Jaké jsou vedlejší účinky bisfosfonátů?
Každý typ bisfosfonátů má různé možné vedlejší účinky. Je důležité, abyste si promluvili s lékařem nebo lékárníkem o možných vedlejších účincích konkrétního léku, který užíváte.
Obecně lze říci, že relativně častým vedlejším účinkem perorálních bisfosfonátů jsou problémy s horní částí gastrointestinálního traktu, včetně:
- Gastroezofageální reflux (GERD)
- Ezofagitida
- Vředy jícnu a žaludku
- Zánět žaludku
IV bisfosfonáty mohou způsobit příznaky podobné chřipce, jako jsou:
- Horečka
- Bolestivost
- Mírná bolest hlavy
- Bolest kostí, kloubů a svalů
Pokud se tyto nežádoucí účinky vyskytnou, obvykle tak činí během jednoho až tří dnů po infuzi. Příznaky obvykle reagují na paracetamol nebo podobný lék a odezní během několika dnů.
Další možné nežádoucí účinky bisfosfonátů, které jsou mimořádně vzácné, jsou:
- Problémy s očima, jako je uveitida, růžové oko (konjunktivitida) a skleritidy
- Atypické zlomeniny stehenní kosti
- Osteonekróza čelisti
Jsou bisfosfonáty účinné?
Sponzorováno
Všechny bisfosfonáty zlepšují hustotu kostí. Studie ukazují, že určité typy bisfosfonátů snižují riziko různých typů zlomenin kostí. Například:
- Alendronát snižuje riziko zlomenin obratlů (páteře) asi o 50 %. Snižuje riziko zlomenin kyčle a jiných nevertebrálních (mimopáteřních) zlomenin asi o 30 %.
- Risedronát snižuje riziko vertebrálních a nevertebrálních zlomenin asi o 40 %.
- Kyselina zoledronová snižuje riziko zlomenin obratlů asi o 70 %. Snižuje riziko zlomenin kyčle a jiných nevertebrálních zlomenin asi o 35 %.
- Ibandronát snižuje riziko vertebrálních zlomenin asi o 50 %.
Studie a zdroje článku
- Bisphosphonates: Mechanism of Action and Role in Clinical Practice Autoři: Matthew T Drake, Bart L Clarke
Autor článku
Líbil se vám náš článek? Sdílejte ho, uděláte nám radost
Štítky: Léky a zdraví, Zdravé kosti a jejich problémy
Přečtěte si také naše další články